Sustiva 134

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Estos puntos destacados no incluyen toda la información necesaria para utilizar SUSTIVA con seguridad y eficacia. Ver ficha técnica completa de SUSTIVA. Sustiva (efavirenz) cápsulas y comprimidos para la administración oral Aprobación useInitial Unidos: 1998 SUSTIVA 04:38 EDT 27 de de agosto de 2014 BioPortfolio Nota: Si bien nos esforzamos por mantener nuestros archivos actualizados no se debe confiar en estos datos son exactos y sin consultar primero con un profesional. Haga clic aquí para leer nuestro descargo de responsabilidad médica completa. SUSTIVA (efavirenz) en combinación con otros agentes antirretrovirales está indicado para el tratamiento de la infección (VIH -1) virus de la inmunodeficiencia humana de tipo 1. Esta indicación se basa en dos ensayos clínicos de al menos un año de duración que demostró una supresión prolongada de ARN del VIH ver Estudios clínicos (14). La dosis recomendada de SUSTIVA (efavirenz) es de 600 mg por vía oral, una vez al día, en combinación con un inhibidor de la proteasa y / o análogos de nucleósidos inhibidores de la transcriptasa inversa (NRTI). Se recomienda que SUSTIVA tomarse con el estómago vacío, preferiblemente antes de acostarse. El aumento de las concentraciones de efavirenz observados tras la administración de SUSTIVA con alimentos puede conducir a un aumento en la frecuencia de las reacciones adversas ver Farmacología Clínica (12.3). La administración a la hora de acostarse puede mejorar la tolerabilidad de los síntomas del sistema nervioso véase Advertencias y precauciones (5.5), Reacciones Adversas (6.1). e Información para asesorar al paciente (17.4). SUSTIVA debe administrarse en combinación con otros medicamentos antirretrovirales ver Indicaciones y uso (1), Advertencias y Precauciones (5.2), Interacciones farmacológicas (7.1). y Farmacología Clínica (12.3). Si SUSTIVA se coadministra con voriconazol, la dosis de mantenimiento de voriconazol debe aumentarse a 400 mg cada 12 horas y la dosis de SUSTIVA debe reducirse a 300 mg una vez al día usando la formulación de cápsula (una 200 mg y dos cápsulas de 50 mg o seis 50 cápsulas MG). tabletas de SUSTIVA no deben romperse. Ver Interacciones farmacológicas (7.1, Tabla 7) y Farmacología Clínica (12.3, las Tablas 8 y 9). Si SUSTIVA se coadministra con rifampicina a los pacientes que pesan 50 kg o más, un aumento en la dosis de Sustiva a 800 mg una vez al día se recomienda ver Interacciones farmacológicas (7.1, Tabla 7) y Farmacología Clínica (12.3, Tabla 9). Se recomienda que SUSTIVA tomarse con el estómago vacío, preferiblemente antes de acostarse. La Tabla 1 describe la dosis recomendada de SUSTIVA en los pacientes pediátricos de 3 años de edad o más y un peso de entre 10 y 40 kg ver Uso en poblaciones específicas (8.4). La dosis recomendada de SUSTIVA para los pacientes pediátricos que pesen más de 40 kg es de 600 mg una vez al día. Tabla 1: Dosis pediátrica que ha de administrarse la dosis de SUSTIVA una vez al día (mg) cápsulas de 200 mg son de color oro, reverse impreso con SUSTIVA en el cuerpo e imprimió 200 mg en la tapa. 50 mg cápsulas son de color dorado y blanco, impresa con SUSTIVA en la tapa de color oro e inversa imprimen 50 mg en el cuerpo blanco. tabletas de 600 mg son comprimidos recubiertos con película de color amarillo, con forma capsular, con SUSTIVA impresa en ambos lados. SUSTIVA está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad clínicamente significativa demostrada previamente (por ejemplo, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, o erupciones cutáneas tóxicas) a cualquiera de los componentes de este producto. Para algunos medicamentos, la competencia por CYP3A efavirenz podría dar lugar a la inhibición de su metabolismo y crear la posibilidad de reacciones graves y / o potencialmente mortales adversos (por ejemplo, arritmias cardíacas, sedación prolongada o depresión respiratoria). Los fármacos que están contraindicados con SUSTIVA se enumeran en la Tabla 2. Tabla 2: Medicamentos que están contraindicados o no recomendados para utilizar con Sustiva Clase de medicamento: Nombre del medicamento para la migraña: derivados del cornezuelo del centeno (dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina) Potencial de graves y / o reacciones potencialmente mortales tales como la toxicidad aguda por ergot caracterizada por vasoespasmo periférico e isquemia de las extremidades y otros tejidos. Las benzodiazepinas: midazolam, triazolam potencial de reacciones graves y / o potencialmente mortales, como la sedación prolongada o aumentada o depresión respiratoria. Bloqueadores de los canales de calcio: bepridil posibilidad de reacciones graves y / o potencialmente mortales, tales como arritmias cardíacas. GI agente de la motilidad: Potencial cisaprida de las reacciones graves y / o potencialmente mortales, tales como arritmias cardíacas. Posibilidad de reacciones graves y / o potencialmente mortales, tales como arritmias cardíacas. Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden conducir a la pérdida de la respuesta virológica y posible resistencia a efavirenz oa la clase de los inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleósidos (NNRTI). concentraciones plasmáticas de efavirenz pueden ser alterados por sustratos, inhibidores o inductores de CYP3A. Del mismo modo, el efavirenz puede alterar las concentraciones plasmáticas de los fármacos metabolizados por CYP3A o CYP2B6 ver Contraindicaciones (4.2) e Interacciones medicamentosas (7.1). SUSTIVA no debe ser utilizado como agente único para el tratamiento de la infección por VIH-1 o añadido el como agente único a un régimen que está fallando. virus resistente surge rápidamente cuando efavirenz se administra como monoterapia. La elección de los nuevos agentes antirretrovirales para ser utilizado en combinación con efavirenz deberá tener en cuenta la posibilidad de resistencia viral cruzada. La co-administración de SUSTIVA con Atripla no está recomendado (efavirenz 600 mg / emtricitabina 200 mg / tenofovir disoproxil fumarato 300 mg), ya que el efavirenz es uno de sus ingredientes activos. experiencias adversas psiquiátricas graves han sido reportados en pacientes tratados con SUSTIVA. En los ensayos controlados de 1.008 pacientes tratados con regímenes que contienen SUSTIVA durante una media de 2,1 años y 635 pacientes tratados con regímenes control durante una media de 1,5 años, la frecuencia (independientemente de la causalidad) de acontecimientos psiquiátricos graves específicos entre los pacientes que recibieron tratamiento con SUSTIVA o control regímenes, respectivamente, fueron la depresión severa (2.4, 0.9), ideación suicida (0.7, 0.3), los intentos de suicidio no fatales (0,5, 0), comportamiento agresivo (0,4, 0,5), reacciones paranoides (0.4, 0.3), y reacciones maníacas ( 0.2, 0.3). Cuando los síntomas psiquiátricos similares a los mencionados anteriormente se combinaron y se evaluaron como un grupo en un análisis multifactorial de los datos de estudio 006, el tratamiento con efavirenz se asoció con un aumento en la aparición de estos síntomas psiquiátricos seleccionados. Otros factores asociados con un aumento en la aparición de estos síntomas psiquiátricos fueron historial de uso de drogas inyectables, los antecedentes psiquiátricos, y la recepción de la medicación psiquiátrica al comienzo del estudio no se observaron asociaciones similares en ambos grupos de tratamiento y control de SUSTIVA. En el estudio 006, la aparición de nuevos síntomas psiquiátricos graves ocurrió durante todo el estudio tanto para los pacientes tratados con SUSTIVA y tratados con control. El uno por ciento de los pacientes tratados con SUSTIVA descontinuado o interrumpido el tratamiento debido a uno o más de estos síntomas psiquiátricos seleccionados. También ha habido informes posteriores a la comercialización ocasionales de muerte por suicidio, delirios y comportamiento de tipo psicótico, aunque una relación causal con el uso de SUSTIVA no se puede determinar a partir de estos informes. Los pacientes con reacciones adversas psiquiátricas graves deben buscar evaluación médica inmediata para evaluar la posibilidad de que los síntomas pueden estar relacionados con el uso de Sustiva, y si es así, para determinar si los riesgos de la terapia continuada superan los beneficios. Ver Reacciones Adversas (6.1). Cincuenta y tres por ciento (531/1008) de los pacientes que reciben tratamiento con SUSTIVA en ensayos controlados reportaron síntomas del sistema nervioso central (cualquier grado, independientemente de la causalidad) en comparación con 25 (156/635) de los pacientes que recibieron regímenes de control véase Reacciones Adversas (6.1, Tabla 4 ). Estos síntomas incluyen, pero no se limitan a, mareos (28,1 de los 1008 pacientes), insomnio (16,3), trastornos de la concentración (8.3), somnolencia (7,0), sueños anormales (6.2) y alucinaciones (1,2). Estos síntomas fueron graves en 2,0 de los pacientes, y 2.1 de los pacientes interrumpieron la terapia como resultado. Estos síntomas normalmente se manifiestan durante el primer o segundo día de tratamiento y generalmente se resuelven después de las primeras 2-4 semanas de tratamiento. Después de 4 semanas de tratamiento, la prevalencia de síntomas del sistema nervioso de al menos moderada severidad varió de 5 a 9 con los pacientes tratados con regímenes que contienen Sustiva y del 3 al 5 en los pacientes tratados con un régimen de control. Los pacientes deben ser informados de que estos síntomas comunes eran susceptibles de mejorar con el tratamiento continuado y no son predictivos de la posterior aparición de los síntomas psiquiátricos menos frecuentes, ver Advertencias y Precauciones (5.4). La administración a la hora de acostarse puede mejorar la tolerabilidad de estos síntomas del sistema nervioso véase Dosis y Administración (2). Análisis de los datos a largo plazo del Estudio 006 (mediana de seguimiento de 180 semanas, 102 semanas, y 76 semanas para los pacientes tratados con SUSTIVA lamivudina zidovudina, indinavir SUSTIVA, y lamivudina indinavir zidovudina, respectivamente) mostró que, más allá de las 24 semanas de tratamiento, la incidencia de síntomas en el sistema nervioso de nueva aparición entre los pacientes tratados con SUSTIVA fueron generalmente similares a los del grupo de control con indinavir. Los pacientes que reciben tratamiento con SUSTIVA debe advertir a la posibilidad de efectos aditivos del sistema nervioso central cuando SUSTIVA se usa concomitantemente con alcohol o drogas psicoactivas. Los pacientes que experimentan síntomas del sistema nervioso central, tales como mareos, trastornos de la concentración y / o somnolencia deben evitar tareas potencialmente peligrosas, como conducir o manejar maquinaria. Embarazo Categoría D. El efavirenz puede causar daño fetal cuando se administra durante el primer trimestre a una mujer embarazada. Debe evitarse el embarazo en mujeres que reciben tratamiento con SUSTIVA. Siempre anticonceptivos de barrera debe ser utilizado en combinación con otros métodos de anticoncepción (por ejemplo, los anticonceptivos hormonales orales u otros). Debido a la larga vida media de efavirenz, el uso de medidas anticonceptivas adecuadas durante 12 semanas después de la interrupción de Sustiva se recomienda. Las mujeres en edad fértil deben someterse a pruebas de embarazo antes de iniciar el tratamiento con SUSTIVA. Si se utiliza este fármaco durante el primer trimestre del embarazo, o si la paciente se queda embarazada mientras toma este medicamento, el paciente debe ser informada del daño potencial para el feto. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. SUSTIVA debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto, como en las mujeres embarazadas sin otras opciones terapéuticas. Consulte Uso en poblaciones específicas (8.1). En ensayos clínicos controlados, 26 (266/1008) de los pacientes tratados con 600 mg de SUSTIVA experimentaron erupciones en la piel de nuevo inicio en comparación con el 17 (111/635) de los pacientes tratados en los grupos control ver Reacciones Adversas (6.1, Tabla 5). Erupción cutánea asociada con ampollas, descamación húmeda o ulceración se produjo en 0,9 (9/1008) de los pacientes tratados con SUSTIVA. La incidencia de erupción grado 4 (por ejemplo, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson) en los pacientes tratados con SUSTIVA en todos los estudios y el acceso ampliado fue de 0,1. Erupciones son generalmente leves a moderadas erupciones maculopapulares de la piel que se producen dentro de las primeras 2 semanas de iniciar el tratamiento con efavirenz (tiempo medio de aparición de erupción cutánea en adultos fue de 11 días) y, en la mayoría de los pacientes la terapia con efavirenz continuas, erupción se resuelve en 1 mes (duración mediana, 16 días). La tasa de interrupción para el sarpullido en los ensayos clínicos fue de 1,7 (17/1008). Sustiva puede reiniciarse en pacientes que interrumpen el tratamiento debido a la erupción. SUSTIVA debe interrumpirse en pacientes que hayan desarrollado erupción grave asociada con ampollas, descamación, afectación de las mucosas o fiebre. antihistamínicos y / o corticosteroides apropiados pueden mejorar la tolerancia y acelerar la resolución de la erupción. Erupción cutánea se observó en 26 de 57 pacientes pediátricos (46) tratados con SUSTIVA cápsulas ver Reacciones adversas (6.1, 6.2). Un paciente pediátrico con experiencia Grado 3 exantema (erupción confluente con fiebre), y dos pacientes tenían grado 4 erupción cutánea (eritema multiforme). El tiempo medio de aparición de erupción cutánea en pacientes pediátricos fue de 8 días. La profilaxis con antihistamínicos adecuados antes de iniciar el tratamiento con SUSTIVA en pacientes pediátricos debe ser considerado. Se recomienda la monitorización de las enzimas hepáticas antes y durante el tratamiento para los pacientes con enfermedad hepática subyacente, incluyendo hepatitis B o pacientes con infecciones de C con elevaciones pronunciadas de transaminasas y los pacientes tratados con otros medicamentos asociados con toxicidad hepática ver Reacciones adversas (6.1) y Uso en poblaciones específicas ( 8.6). Algunos de los informes posteriores a la comercialización de insuficiencia hepática ocurrieron en pacientes sin enfermedad hepática preexistente u otros factores de riesgo identificables ver Reacciones Adversas (6.3). control de las enzimas del hígado también se debe considerar para los pacientes sin disfunción hepática preexistente o otros factores de riesgo. En los pacientes con elevaciones persistentes de las transaminasas séricas de más de cinco veces el límite superior del rango normal, el beneficio de continuar el tratamiento con SUSTIVA debe sopesarse frente a los riesgos desconocidos de toxicidad hepática significativa. Se han observado convulsiones en pacientes que recibieron efavirenz, generalmente en presencia de historial médico conocido de convulsiones ver No Clínica de Toxicología (13.2). Se debe tener precaución en cualquier paciente con antecedentes de convulsiones. Los pacientes que están recibiendo medicamentos anticonvulsivos concomitantes metabolizados principalmente por el hígado, como la fenitoína y fenobarbital, pueden requerir un seguimiento periódico de los niveles plasmáticos ver Interacciones farmacológicas (7.1). El tratamiento con SUSTIVA se ha traducido en un aumento en la concentración de colesterol total y triglicéridos ver Reacciones adversas (6.1). El colesterol y los triglicéridos pruebas se deben realizar antes de iniciar el tratamiento con Sustiva y en intervalos periódicos durante la terapia. Síndrome de reconstitución inmune se ha informado en pacientes tratados con la combinación de la terapia antirretroviral, incluyendo SUSTIVA. Durante la fase inicial del tratamiento antirretroviral combinado, los pacientes cuyo sistema inmune responde pueden desarrollar una respuesta inflamatoria frente a infecciones oportunistas indolentes o residuales, tales como la infección por Mycobacterium avium, citomegalovirus, neumonía por Pneumocystis carinii (PCP), o la tuberculosis, que pueden requerir evaluación y tratamiento . La redistribución / acumulación de grasa corporal incluyendo obesidad central, aumento de grasa dorso cervical (joroba de búfalo), adelgazamiento periférico, adelgazamiento facial, aumento de las mamas, y la apariencia cushingoide se han observado en pacientes que reciben terapia antirretroviral. El mecanismo y consecuencias a largo plazo de estos eventos actualmente se desconocen. Una relación causal no ha sido establecida. Las reacciones adversas más significativas observadas en los pacientes tratados con SUSTIVA son: La más común (5 en cada grupo de tratamiento con efavirenz) reacciones adversas de intensidad al menos moderada entre los pacientes en el estudio 006 tratados con SUSTIVA en combinación con zidovudina / lamivudina o indinavir fueron erupción cutánea, mareos, náuseas, dolor de cabeza, fatiga, insomnio y vómitos. Dado que los estudios clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas reportadas no se pueden comparar directamente con las tasas en otros estudios clínicos y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica. Seleccionados reacciones clínicas adversas de intensidad moderada o grave observado en 2 de los pacientes tratados con SUSTIVA en dos ensayos clínicos controlados se presentan en la Tabla 3. Se ha reportado pancreatitis, aunque no se ha establecido una relación causal con efavirenz. Se observaron elevaciones asintomáticas de los niveles séricos de amilasa en un número significativamente mayor de pacientes tratados con efavirenz 600 mg que en los controles (ver Anormalidades de laboratorio). Tabla 3: Seleccionado emergentes del tratamiento a reacciones adversas de intensidad moderada o severa reportados en pacientes de 2-SUSTIVA tratados en los estudios ACTG 006 y 364 Estudio 006 Lam-, INNTI, inhibidor de la proteasa y sin experiencia con los pacientes del estudio ACTG 364 experimentaron INTI, los pacientes INNTI, y inhibidor de la proteasa-ingenua para 1008 pacientes tratados con regímenes que contienen Sustiva y 635 pacientes tratados con un régimen de control en ensayos controlados, tabla 4 se muestran la frecuencia de los síntomas de diferentes grados de gravedad y da las tasas de interrupción de uno o más de los siguientes síntomas del sistema nervioso: mareos, insomnio, falta de concentración, somnolencia, sueños anormales, euforia, confusión, agitación, amnesia, alucinaciones, estupor, pensamiento anormal, y despersonalización ver Advertencias y Precauciones (5.5). Las frecuencias de los síntomas específicos del sistema nervioso central y periférico se proporcionan en la Tabla 3. Tabla 4: Porcentaje de pacientes con uno o más seleccionados síntomas del sistema nervioso a, b ciento de los pacientes con: SUSTIVA 600 mg una vez al día (n1008) una incluye todos los acontecimientos independientemente de la causalidad. b Los datos del estudio 006 y tres estudios de Fase 2/3. c síntomas leves que no interfieren con las actividades diarias de los pacientes. d síntomas moderados que pueden interferir con las actividades diarias. e eventos severos que interrumpen los pacientes las actividades diarias habituales. experiencias adversas psiquiátricas graves han sido reportados en pacientes tratados con SUSTIVA. En ensayos controlados, síntomas psiquiátricos observados a una frecuencia de 2 entre los pacientes tratados con Sustiva o de control de los regímenes, respectivamente, fueron la depresión (19, 16), la ansiedad (13, 9), y el nerviosismo (7, 2). Para 1008 adultos y 57 pacientes pediátricos tratados con regímenes que contienen Sustiva y 635 pacientes tratados con un régimen de control en ensayos clínicos controlados, la frecuencia de exantema por grado NCI y las tasas de interrupción como consecuencia de la erupción en los estudios clínicos se proporcionan en la Tabla 5 véase Advertencias y Precauciones (5.7). Como se ve en la Tabla 5, sarpullido es más común en pacientes pediátricos y más a menudo de calidad más alta (es decir, más grave) ver Advertencias y precauciones (5.7). La experiencia con SUSTIVA en pacientes que suspendieron otros agentes antirretrovirales de la clase NNRTI es limitada. Diecinueve pacientes que suspendieron la nevirapina debido a la erupción han sido tratados con SUSTIVA. Nueve de ellos se presentó erupción leve a moderada mientras recibían tratamiento con SUSTIVA, y dos de estos pacientes abandonaron debido a la erupción. Tabla 5: Porcentaje de pacientes con emergentes del tratamiento Rash a, b Porcentaje de pacientes con: Descripción de Rash grado C SUSTIVA 600 mg una vez al día Adultos (n1008) a Incluye los eventos notificados independientemente de la causalidad. b Los datos del estudio 006 y tres estudios de Fase 2/3. c Sistema de clasificación del NCI. Erupción de cualquier grado erupción maculopapular difusa, vesiculaciones descamación seca, descamación húmeda, ulceración eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, la cirugía que requiere la necrosis, dermatitis exfoliativa La interrupción del tratamiento como consecuencia de la erupción cutánea seleccionada Grado 3-4 anormalidades de laboratorio reportados en 2 de los pacientes tratados con SUSTIVA en dos ensayos clínicos se presentan en la Tabla 6. Tabla 6: Selección de grado 3-4 con Anormalidades de laboratorio presentados en 2 pacientes de SUSTIVA-tratados en los estudios ACTG 006 y 364 Estudio 006, Lam - INNTI, y la proteasa inhibidor-ingenuo pacientes del estudio ACTG 364 INTI-experimentado, INNTI, y pruebas de función del hígado los pacientes no tratados previamente inhibidor de la proteasa debe ser monitoreada en pacientes con antecedentes de hepatitis B y / o C. en los datos a largo plazo fijados a partir del estudio 006, 137 pacientes tratados con regímenes que contienen Sustiva (duración media del tratamiento, 68 semanas) y 84 tratados con un régimen de control (mediana de duración, 56 semanas) fueron seropositivos a la exploración de la hepatitis B (antígeno de superficie positivo) y / o C (hepatitis C anticuerpos positivo). Entre estos pacientes coinfectados elevaciones de AST de más de cinco veces el LSN desarrollaron en 13 de los pacientes en los brazos Sustiva y 7 de los pacientes del grupo de control, y elevaciones de ALT de más de cinco veces el LSN desarrollaron en 20 de los pacientes en el SUSTIVA brazos y 7 de los pacientes del grupo de control. Entre los pacientes coinfectados, 3 de los pacientes tratados con regímenes que contienen Sustiva y 2 en el grupo de control, abandonaron el estudio debido a los trastornos hepáticos o del sistema biliar ver Advertencias y precauciones (5.8). Aumenta desde la línea de base en Choleste total de Fabricante Bristol-Myers Squibb Company Ingredientes Activos Fuente 1 Drogas y medicamentos y fármacos asociados medicamentos que aparecen en BioPortfolio Estos puntos destacados no incluyen toda la información necesaria para utilizar ATRIPLA con seguridad y eficacia. Ver ficha técnica completa de ATRIPLA. ATRIPLA (efavirenz / emtricitabina / tenofovir disoproxil fumarato. Ensayos clínicos en 18 asociados Ensayos clínicos aparecen en BioPortfolio Estamos estudiando si la colocación de una cápsula de gel sobre un medicamento convencional VIH cambia la capacidad del cuerpo para absorber el medicamento. Esto es importante porque queremos estar capaz de estudiar nuevos medicamentos contra el VIH AG. este estudio se realizó para evaluar la seguridad y tolerabilidad de una solución líquida oral de Sustiva para los niños infectados por el VIH-1 el tratamiento antirretroviral naive o de terapia-experimentada ser. el propósito de este estudio es determinar si una terapia con lopinavir / a base de ritonavir simplificado continuará para mantener la carga viral a niveles muy bajos después del tratamiento inicial con un peine. Este estudio es un estudio abierto, estudio farmacocinético prospectivo investigando dos agentes antirretrovirales en paralelo y que emplea un diseño adaptativo con dos etapas, por lo que el resultado OBT. el propósito de este estudio es determinar si una terapia basada en lopinavir-ritonavir simplificado continuará para mantener la carga viral a niveles muy bajos después del tratamiento inicial con un peine. PubMed Artículos 1 Asociado PubMed artículos enumerados en BioPortfolio Efavirenz, comercialmente conocido como Sustiva o Stocrin, es un tratamiento antirretroviral de primera línea para el VIH / SIDA. La eficacia clínica de efavirenz es, sin embargo, obstaculizado por su solubilidad. Hemos tratado.