Norvasc 85

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Etiqueta: NORVASC - tableta besilato de amlodipina NDC (Código Nacional de Medicamentos) - Cada medicamento se asigna este número único que se puede encontrar en las drogas de acondicionamiento exterior. Código (s) hrefNDC: 21695-151-15 Packager: Rebel Distributors Corp. Esta es una etiqueta de reenvasado. Código fuente (s) NDC: 0069-1530 Categoría: UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS HUMANO DE LA ETIQUETA DEA Horario: Ninguno Estado de Marketing: solicitud de nuevo fármaco Información de la etiqueta de Drogas actualizado 28 de de diciembre de de 2010 De usted es un consumidor o paciente visite la versión. Estos puntos destacados no incluyen toda la información necesaria para utilizar de NORVASC con seguridad y eficacia. Ver ficha técnica completa de Norvasc. De NORVASC (besilato de amlodipina) Los comprimidos para administración oral Aprobación inicial en los Estados Unidos: 1987 INDICACIONES Y de NORVASC uso es un antagonista del calcio y puede ser utilizado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos y antianginosos para el tratamiento de: Hipertensión (1.1) Arterias Coronarias ( 1.2) crónica estable angina vasoespástica (angina Prinzmetals o Angina variante) por angiografía enfermedad arterial coronaria en pacientes sin insuficiencia cardíaca o una fracción de eyección del 40 dosis y administración la dosis inicial recomendada para adultos: 5 mg una vez al día con la máxima dosis de 10 mg una vez al día. (2.1) Pequeño, frágiles, o pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia hepática puede ser iniciado en 2,5 mg una vez al día. (2,1) dosis de inicio pediátrico: 2,5 mg a 5 mg una vez al día. (2.2) limitación importante. Las dosis superiores a 5 mg al día no se han estudiado en pacientes pediátricos. (2.2) REACCIONES formas farmacéuticas y concentraciones Contraindicaciones Advertencias y precauciones ADVERSAS Uso en poblaciones específicas 1.1 La hipertensión Norvasc se indica para el tratamiento de la hipertensión. Puede ser utilizado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. 1.2 Enfermedad Arterial Coronaria (CAD) de NORVASC angina estable crónica está indicado para el tratamiento sintomático de la angina de pecho crónica estable. De NORVASC Puede ser utilizado solo o en combinación con otros agentes antianginosos. La angina vasoespástica (Prinzmetals o Angina variante) Norvasc se indica para el tratamiento de la angina vasoespástica confirmada o sospechada. De NORVASC puede ser utilizado como monoterapia o en combinación con otros agentes antianginosos. CAD angiográfica en pacientes con CAD recientemente documentada por angiografía y sin insuficiencia cardíaca o una fracción de eyección 40, Norvasc se prescribe para reducir el riesgo de hospitalización por angina y para reducir el riesgo de un procedimiento de revascularización coronaria. 2.1 Adultos La dosis oral antihipertensiva inicial habitual de Norvasc se 5 mg una vez al día con una dosis máxima de 10 mg una vez al día. pacientes pequeños, frágiles o de edad avanzada o pacientes con insuficiencia hepática pueden comenzar con 2,5 mg una vez al día y esta dosis se pueden utilizar cuando se añade de NORVASC a otra terapia antihipertensiva. Ajustar la dosis de acuerdo a cada paciente necesitan. En general, la titulación se procederá durante 7 a 14 días para que el médico pueda evaluar plenamente la respuesta de los pacientes a cada nivel de dosis. La titulación puede proceder más rápidamente, sin embargo, si es clínicamente justificado, siempre que el paciente es evaluado con frecuencia. La dosis recomendada para la angina estable o vasoespástica crónica es de 510 mg, la dosis más baja se sugiere en los ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática. La mayoría de los pacientes requerirán 10 mg de efecto adecuado ver Reacciones Adversas (6). El rango de dosis recomendada para los pacientes con enfermedad arterial coronaria es de 510 mg una vez al día. En estudios clínicos, la mayoría de los pacientes requiere 10 mg ver Estudios Clínicos (14.4). 2.2 Los niños La dosis oral antihipertensiva eficaz en pacientes pediátricos de 617 años es de 2,5 mg a 5 mg una vez al día. Las dosis superiores a 5 mg al día no se han estudiado en pacientes pediátricos ver Farmacología Clínica (12.4). Estudios clínicos (14.1). Los siguientes eventos tuvieron lugar en que se enumeran a alertar al médico sobre una posible relación: Cardiovascular: arritmias (incluyendo taquicardia ventricular y fibrilación auricular), bradicardia, dolor en el pecho, hipotensión, isquemia periférica, síncope, taquicardia, mareo postural, hipotensión postural, vasculitis . Sistema Nervioso Central y Periférico: hipoestesia, neuropatía periférica, parestesia, temblores, vértigo. Gastrointestinales: anorexia, estreñimiento, dispepsia, disfagia 1, diarrea, flatulencia, pancreatitis, vómitos, hiperplasia gingival. General: reacción alérgica, astenia, dolor de espalda 2, sofocos, malestar general, dolor, rigidez, aumento de peso, disminución de peso. Sistema musculoesquelético: artralgia, artrosis, calambres musculares, mialgia 3. Psiquiátrica: la disfunción sexual (male4 y hembra), insomnio, nerviosismo, depresión, alteraciones del sueño, ansiedad, despersonalización. Sistema respiratorio: disnea, epistaxis 5. Piel y apéndices: angioedema, eritema multiforme, prurito, rash 6, 7 erupción eritematosa, erupción maculopapular. Órganos de los sentidos: visión anormal, conjuntivitis, diplopía, dolor ocular, tinnitus. Sistema urinario: frecuencia de la micción, alteraciones de la micción, nocturia. Sistema nervioso autónomo: boca seca, aumento de la sudoración. Trastornos metabólicos y nutricionales: hiperglucemia, sed. Hematopoyético: leucopenia, púrpura, trombocitopenia. Los siguientes eventos ocurrieron en 0,1 de los pacientes: insuficiencia cardiaca, irregularidad del pulso, extrasístoles, decoloración de la piel, urticaria, sequedad de la piel, alopecia, dermatitis, debilidad muscular, temblores, ataxia, hipertonía, migraña, piel fría y pegajosa, apatía, agitación, amnesia , gastritis, aumento del apetito, diarrea, tos, rinitis, disuria, poliuria, parosmia, alteración del gusto, la acomodación visual anormal, y la xeroftalmía. Otras reacciones se produjeron esporádicamente y no se pueden distinguir de medicamentos o estados de enfermedad concurrentes, tales como infarto de miocardio y angina de pecho. terapia de NORVASC no se ha asociado con cambios clínicamente significativos en las pruebas de laboratorio de rutina. No se observaron cambios clínicamente significativos se observaron en el potasio sérico, glucosa en suero, triglicéridos totales, colesterol total, colesterol HDL, ácido úrico, nitrógeno de urea en sangre, o creatinina. En los estudios de CAMELOT y prevenir véase Estudios Clínicos (14.4). el perfil de eventos adversos fue similar a la reportada previamente (véase más arriba), con el evento adverso más común es edema periférico. Estos hechos ocurrieron en menos de 1 en ensayos controlados con placebo, pero la incidencia de estos efectos secundarios fue de entre 1 y 2 en todos los estudios de dosis múltiples. Estos hechos ocurrieron en menos de 1 en ensayos controlados con placebo, pero la incidencia de estos efectos secundarios fue de entre 1 y 2 en todos los estudios de dosis múltiples. Estos hechos ocurrieron en menos de 1 en ensayos controlados con placebo, pero la incidencia de estos efectos secundarios fue de entre 1 y 2 en todos los estudios de dosis múltiples. Estos hechos ocurrieron en menos de 1 en ensayos controlados con placebo, pero la incidencia de estos efectos secundarios fue de entre 1 y 2 en todos los estudios de dosis múltiples. Estos hechos ocurrieron en menos de 1 en ensayos controlados con placebo, pero la incidencia de estos efectos secundarios fue de entre 1 y 2 en todos los estudios de dosis múltiples. Estos hechos ocurrieron en menos de 1 en ensayos controlados con placebo, pero la incidencia de estos efectos secundarios fue de entre 1 y 2 en todos los estudios de dosis múltiples. Estos hechos ocurrieron en menos de 1 en ensayos controlados con placebo, pero la incidencia de estos efectos secundarios fue de entre 1 y 2 en todos los estudios de dosis múltiples. 6.2 Experiencia posterior Debido a que estas reacciones son reportados voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. El siguiente suceso posterior a la comercialización se ha reportado con poca frecuencia en una relación causal es incierto: ginecomastia. En la experiencia post, ictericia y elevación de las enzimas hepáticas (en su mayoría consistentes con colestasis o hepatitis), en algunos casos lo suficientemente graves como para requerir hospitalización, se han reportado en asociación con el uso de amlodipino. De NORVASC se ha usado de manera segura en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, insuficiencia cardíaca congestiva bien compensada, enfermedad arterial coronaria, enfermedad vascular periférica, diabetes mellitus, y los perfiles de lípidos anormales. 7.1 Los datos in vitro Los datos in vitro indican que de NORVASC tiene ningún efecto sobre la proteína de plasma humano unión de la digoxina, fenitoína, warfarina, y la indometacina. 7.2 La cimetidina La coadministración de cimetidina de NORVASC con no alteró la farmacocinética de Norvasc. 7.3 Jugo de toronja La coadministración de 240 ml de zumo de pomelo con una dosis oral única de 10 mg de amlodipino en 20 voluntarios sanos no tuvo ningún efecto significativo sobre la farmacocinética de amlodipino. 7.4 El magnesio e hidróxido de aluminio antiácidos La co-administración de un antiácido de magnesio e hidróxido de aluminio con una sola dosis de de NORVASC no tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética de Norvasc. 7.5 Sildenafil Una dosis única de 100 mg de sildenafilo en pacientes con hipertensión esencial no tuvo efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de Norvasc. Si el Norvasc y el sildenafilo se utilizaron en combinación, cada agente ejerció de forma independiente su propio efecto reductor de la presión arterial. 7.6 La atorvastatina co-administración de múltiples dosis de 10 mg Norvasc con 80 mg de atorvastatina no produjo cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos en estado estable de atorvastatina. 7.7 Digoxina La administración conjunta de de NORVASC con digoxina no cambió los niveles de digoxina en suero o el aclaramiento renal de digoxina en voluntarios normales. 7.8 El etanol (alcohol) individuales y múltiples dosis de 10 mg Norvasc no tuvieron efecto significativo sobre la farmacocinética de etanol. 7.9 Warfarina La coadministración de de NORVASC con warfarina no modificó el tiempo de protrombina warfarina respuesta. 7,10 Drogas / pruebas de laboratorio Interacciones 8.1 Embarazo Embarazo Categoría C No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Amlodipino debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. No se encontró evidencia de teratogenicidad u otra toxicidad embrio / fetal cuando las ratas y conejas preñadas fueron tratadas por vía oral con maleato de amlodipino en dosis de hasta 10 mg de amlodipino / kg / día (respectivamente, 8 ocasiones8 y 23 times9 la dosis humana máxima recomendada de 10 mg sobre una base de mg / m2) durante sus respectivos períodos de mayor organogénesis. Sin embargo, el tamaño de camada fue significativamente menor (alrededor de 50) y se aumentó considerablemente el número de muertes intrauterinas (aproximadamente 5 veces) en las ratas que recibieron el maleato de amlodipino en una dosis equivalente a 10 mg de amlodipino / kg / día durante 14 días antes del apareamiento y durante el apareamiento y la gestación. maleato de amlodipina se ha demostrado prolongar tanto el período de gestación y la duración del trabajo en ratas a esta dosis. Basado en el peso del paciente de 50 kg. Basado en el peso del paciente de 50 kg. 8.3 Madres lactantes: No se sabe si amlodipino se excreta en la leche humana. En ausencia de esta información, se recomienda que la lactancia se suspenderá mientras se administra Norvasc. 8.4 Uso pediátrico Efecto de los de NORVASC sobre la presión arterial en pacientes menores de 6 años de edad no se conoce. 8.5 Uso geriátrico Los estudios clínicos Norvasc no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos. Los pacientes ancianos han disminución del aclaramiento de amlodipino con el consiguiente aumento del AUC de aproximadamente 4060, y una dosis inicial más baja puede ser requerido ver Dosis y Administración (2.1). La sobredosis puede esperarse para causar vasodilatación periférica excesiva con hipotensión marcada y posiblemente una taquicardia refleja. En los seres humanos, la experiencia con sobredosis intencional de Norvasc se limitada. las dosis orales únicas de amlodipina equivalente a 40 mg de maleato de amlodipino / kg y 100 mg de amlodipino / kg en ratones y ratas, respectivamente, causaron muertes. Las dosis orales únicas de maleato de amlodipina equivalente a 4 o más mg de amlodipino / kg o superiores en los perros (11 o más veces la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2) causaron una marcada vasodilatación periférica e hipotensión. Si se produce una sobredosis masiva, iniciar la monitorización cardiaca y respiratoria activa. mediciones de la presión de sangre frecuentes son esenciales. En caso de producirse hipotensión, proporcionar apoyo cardiovascular se incluye la elevación de las extremidades y la administración prudente de los fluidos. Si la hipotensión sigue sin responder a estas medidas conservadoras, considere la administración de vasopresores (tales como la fenilefrina) con atención a volumen circulante y la producción de orina. Como Norvasc se une fuertemente a proteínas, la hemodiálisis no es probable que sea de beneficio. Norvasc se la sal de besilato de amlodipino, un bloqueador de los canales de calcio de acción prolongada. besilato de amlodipino se describe químicamente como 3-etil-5-metil () -2- (2-aminoetoxi) metil-4- (2-clorofenil) -1,4-dihidro-6-metil-3,5-piridindicarboxilato, monobenzenesulphonate . Su fórmula empírica es C 20 H 25 O 2 ClN 5 C 6 H 6 O 3 S, y su fórmula estructural es: besilato de amlodipina es un polvo cristalino blanco con un peso molecular de 567,1. Es ligeramente soluble en agua y poco soluble en etanol. Norvasc (besilato de amlodipina) Los comprimidos se formulan como comprimidos blancos equivalentes a 2,5, 5, y 10 mg de amlodipino para la administración oral. Además del ingrediente activo, besilato de amlodipina, cada comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: celulosa microcristalina, fosfato cálcico dibásico anhidro, almidón glicolato sódico y estearato de magnesio. 12.1 Mecanismo de acción El amlodipino es un antagonista de calcio de dihidropiridina (antagonista de iones de calcio o bloqueador lenta canales) que inhibe la afluencia transmembrana de iones de calcio en el músculo liso vascular y el músculo cardíaco. Los datos experimentales sugieren que amlodipino se une tanto a dihidropiridina y Dehidropiridina sitios de unión. Los procesos de contracción del músculo cardíaco y el músculo liso vascular dependen del movimiento de los iones de calcio extracelulares en estas células a través de canales de iones específicos. Amlodipino inhibe la afluencia de iones de calcio a través de las membranas celulares de forma selectiva, con un mayor efecto sobre las células del músculo liso vascular que en células del músculo cardíaco. efectos inotrópicos negativos pueden ser detectados in vitro pero tales efectos no se han visto en animales intactos a dosis terapéuticas. la concentración de calcio en suero no se ve afectada por amlodipino. Dentro de la gama de pH fisiológico, el amlodipino es un compuesto ionizado (pKa8.6), y su interacción cinética con el receptor de los canales de calcio se caracteriza por una tasa gradual de asociación y disociación con el sitio de unión del receptor, resultando en un inicio gradual del efecto. El amlodipino es un vasodilatador arterial periférica que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una reducción de la resistencia vascular periférica y la reducción de la presión arterial. Los mecanismos precisos por los cuales amlodipino alivia la angina no han sido completamente delineado, pero se cree que son los siguientes: angina de esfuerzo: En los pacientes con angina de esfuerzo Norvasc reduce la resistencia periférica total (postcarga) contra el que trabaja el corazón y reduce la presión tasa producto, y por lo tanto la demanda de oxígeno del miocardio, en cualquier nivel dado de ejercicio. Vasoespástica Angina: de NORVASC se ha demostrado que bloquea la constricción y restaurar el flujo sanguíneo en las arterias y arteriolas coronarias en respuesta al calcio, potasio epinefrina, serotonina y tromboxano A2 analógica en modelos animales experimentales y en los vasos coronarios humanos in vitro. Esta inhibición de espasmo coronario es responsable de la eficacia de los de NORVASC en vasoespásticos (Prinzmetals o variante) angina. 12.2 Farmacodinámica Hemodinámica: Después de la administración de dosis terapéuticas a pacientes con hipertensión Norvasc, produce vasodilatación lo que resulta en una reducción de la presión arterial en posición supina y de pie. Estas disminuciones en la presión arterial no se acompañan de un cambio significativo en los niveles de frecuencia cardíaca o de catecolaminas en plasma con la administración crónica. Aunque la administración intravenosa aguda de amlodipino reduce la presión arterial y aumenta la frecuencia cardíaca en los estudios hemodinámicos de los pacientes con angina estable crónica, la administración oral crónica de amlodipino en los ensayos clínicos no dio lugar a cambios clínicamente significativos en la frecuencia o sangre presiones cardíacos en pacientes normotensos con angina. Con la administración oral una vez al día crónica, la eficacia antihipertensivo se mantiene durante al menos 24 horas. Las concentraciones plasmáticas se correlacionan con el efecto tanto en pacientes jóvenes como de edad avanzada. La magnitud de la reducción de la presión arterial con la de NORVASC también se correlaciona con la altura de elevación de pretratamiento por lo tanto, los individuos con hipertensión moderada (presión diastólica 105 114 mmHg) tenían alrededor de una respuesta mayor que 50 pacientes con hipertensión leve (presión diastólica 90104 mmHg). sujetos normotensos no experimentaron ningún cambio clínicamente significativo de la presión arterial media (mmHg). En pacientes hipertensos con función renal normal, las dosis terapéuticas Norvasc como resultado una disminución de la resistencia vascular renal y un aumento de la tasa de filtración glomerular y el flujo plasmático renal eficiente, sin modificar la tasa de filtración o la proteinuria. Al igual que con otros antagonistas del calcio, las mediciones hemodinámicas de la función cardiaca en reposo y durante el ejercicio (o marcha) en pacientes con función ventricular normal tratados con de NORVASC general han demostrado un pequeño aumento en el índice cardíaco y sin influencia significativa sobre la dP / dt o en ventricular izquierda la presión diastólica final o volumen. En estudios hemodinámicos Norvasc no se ha asociado con un efecto inotrópico negativo cuando se administra en el intervalo de dosis terapéutica para animales intactos y en el hombre, incluso cuando se coadministra con bloqueadores beta para el hombre. Hallazgos similares, sin embargo, se han observado en pacientes normales o bien compensada con insuficiencia cardíaca con agentes que poseen efectos inotrópicos negativos significativos. Efectos electrofisiológicos: de NORVASC no cambia la función del nódulo sinusal o la conducción auriculoventricular en animales intactos o en el hombre. En los pacientes con angina estable crónica, la administración intravenosa de 10 mg no alteró significativamente la A-H y H-V de la conducción del nodo sinusal y el tiempo de recuperación después de la EE. Se obtuvieron resultados similares en pacientes que reciben de NORVASC y concomitantes betabloqueantes. En los estudios clínicos en los que de NORVASC se administró en combinación con bloqueadores beta a pacientes con hipertensión o angina de pecho, no se observaron efectos adversos en los parámetros electrocardiográficos. En los ensayos clínicos con pacientes con angina sola, la terapia de NORVASC no alteró intervalos electrocardiográficos ni produce un mayor grado de bloqueos AV. 12.3 Farmacocinética Tras la administración oral de dosis terapéuticas de Norvasc, la absorción produce concentraciones plasmáticas máximas de entre 6 y 12 horas. La biodisponibilidad absoluta se ha estimado entre 64 y 90. La biodisponibilidad de de NORVASC no se altera por la presencia de alimentos. La amlodipina es ampliamente (alrededor de 90) convertidos en metabolitos inactivos el metabolismo hepático, 10 del compuesto original y 60 de los metabolitos excretados en la orina. Ex estudios in vivo han demostrado que aproximadamente el 93 del fármaco circulante se une a proteínas plasmáticas en pacientes hipertensos. La eliminación del plasma es bifásica, con una media de eliminación terminal de vida de unos 3.050 horas. Los niveles plasmáticos en estado de equilibrio de amlodipino se alcanzan después de 7 a 8 días de administración diaria consecutiva. La farmacocinética de amlodipino no se afecta significativamente por una insuficiencia renal. Los pacientes con insuficiencia renal, por tanto, pueden recibir la dosis inicial habitual. Los pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia hepática presentan una disminución del aclaramiento de amlodipino con el consiguiente aumento del AUC de aproximadamente 4060, y una dosis inicial más baja puede ser requerida. Se observó un aumento similar en el AUC en pacientes con insuficiencia cardiaca moderada o severa. 12.4 Pacientes pediátricos Sesenta y dos pacientes hipertensos de edad de 6 a 17 años de dosis Norvasc recibidas entre 1,25 mg y 20 mg. aclaramiento y volumen de distribución de pesos ajustados fueron similares a los valores en los adultos. 13.1 Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de las ratas de fertilidad y los ratones tratados con maleato de amlodipino en la dieta durante un máximo de dos años, a concentraciones calculadas para proporcionar niveles de dosis diarias de 0,5, 1,25 y 2,5 amlodipino mg / kg / día, no mostraron evidencia de Posibles efectos cancerígenos de la droga. Para el ratón, la dosis más alta era, en mg / m 2 base, similar a la dosis máxima recomendada en humanos de 10 mg de amlodipino / día.10 Para la rata, la dosis más alta era, en base a mg / m 2, sobre el doble de los estudios de mutagenicidad dose.11 máxima recomendada para humanos llevados a cabo con maleato de amlodipino no revelaron efectos relacionados con el fármaco, ya sea en el gen o cromosoma nivel. No hubo ningún efecto sobre la fertilidad de ratas tratadas por vía oral con maleato de amlodipino (machos durante 64 días y hembras durante 14 días antes del apareamiento) a dosis de hasta 10 mg de amlodipino / kg / día (8 veces el máximo dose12 humana recomendada de 10 mg / día en base a mg / m2). Basado en el peso del paciente de 50 kg en función del peso del paciente de 50 kg basado en el peso del paciente de 50 kg 14.1 Efectos en la hipertensión La eficacia antihipertensiva de de NORVASC se ha demostrado en un total de 15, controlados con placebo, aleatorizados doble ciego que involucraron a 800 en pacientes de NORVASC y 538 en el grupo placebo. Una vez que la administración diaria produjo reducciones estadísticamente significativas corregidos para placebo en la presión arterial en posición supina y de pie a las 24 horas después de la dosis, con un promedio de 12/6 mmHg en la posición de pie y 13/7 mmHg en la posición supina en pacientes con hipertensión leve a moderada. Se observó el efecto de mantenimiento de la presión arterial durante el intervalo de dosificación de 24 horas, con poca diferencia en el pico y el efecto artesa. La tolerancia no se demostró en los pacientes estudiados por hasta 1 año. El 3 paralelo, de dosis fija, los estudios de respuesta a la dosis mostró que la reducción de la presión arterial en posición supina y de pie fue relacionada con la dosis en el intervalo de dosis recomendado. Efectos sobre la presión diastólica fueron similares en pacientes jóvenes y de edad avanzada. El efecto sobre la presión sistólica fue mayor en los pacientes mayores, tal vez debido a la mayor presión sistólica basal. Los efectos fueron similares en pacientes de raza negra y en pacientes de raza blanca. Doscientos sesenta y ocho pacientes hipertensos de entre 6 y 17 años fueron asignados al azar primero de NORVASC 2,5 o 5 mg una vez al día durante 4 semanas y luego se asignaron al azar de nuevo a la misma dosis o placebo durante 4 semanas. Los pacientes que recibieron 2,5 mg o 5 mg al final de 8 semanas tenían una presión arterial sistólica significativamente inferiores a los secundariamente asignados al azar a placebo. La magnitud del efecto del tratamiento es difícil de interpretar, pero es probable que sea menos de 5 mmHg sistólica en la dosis de 5 mg y 3,3 mmHg sistólica en la dosis de 2,5 mg. Los eventos adversos fueron similares a los observados en adultos. 14.2 Efectos en la angina crónica estable La eficacia de 510 mg / día de de NORVASC en la angina inducida por el ejercicio se ha evaluado en 8, los ensayos clínicos doble ciego controlados por placebo de hasta 6 semanas de duración que implica 1038 pacientes (684 Norvasc, 354 con placebo) con angina estable crónica. En 5 de los 8 estudios, un aumento significativo en el tiempo de ejercicio (bicicleta o caminadora) se observaron con la dosis de 10 mg. Los aumentos en el tiempo de ejercicio limitada por síntomas promediaron 12.8 (63 seg) para los de NORVASC 10 mg, y un promedio de 7,9 (38 seg) para los de NORVASC 5 mg. 10 mg de NORVASC también aumentó el tiempo de 1 mm de desviación del segmento ST en varios estudios y disminución de la tasa de ataque de angina. La eficacia sostenida de de NORVASC en pacientes de angina de pecho se ha demostrado a través de la dosificación a largo plazo. En los pacientes con angina de pecho, hubo reducciones clínicamente significativas en la presión arterial (4/1 mmHg) o cambios en la frecuencia cardíaca (0,3 lpm). 14.3 Efectos en vasoespástica angina en un estudio doble ciego, ensayo clínico controlado con placebo, de 4 semanas de duración en 50 pacientes, la terapia de NORVASC disminuyeron los ataques en aproximadamente 4 / semana en comparación con una disminución de placebo de aproximadamente 1 / semana (P0.01). Dos de 23 de NORVASC y 7 de los 27 pacientes tratados con placebo discontinuadas del estudio debido a la falta de mejoría clínica. 14.4 Efectos en Documentado Enfermedad Arterial Coronaria En PREVENIR, 825 pacientes con enfermedad arterial coronaria documentada angiográficamente fueron asignados al azar a de NORVASC (510 mg una vez al día) o placebo y se siguieron durante 3 años. Aunque el estudio no mostró significación en el objetivo primario del cambio en el diámetro luminal coronaria evaluada por angiografía coronaria cuantitativa, los datos sugieren un resultado favorable con respecto a un menor número de hospitalizaciones por angina y procedimientos de revascularización en pacientes con enfermedad coronaria. CAMELOT inscrito 1.318 pacientes con CAD recientemente documentada por angiografía, sin enfermedad coronaria principal izquierda y sin insuficiencia cardíaca o una fracción de eyección 40. Los pacientes (76 hombres y 89 caucásicos, 93 sitios inscritos en los Estados Unidos, 89 con antecedentes de angina de pecho, 52 sin ICP , 4 con PCI y sin stent, y 44 con un stent) fueron asignados aleatoriamente a tratamiento doble ciego con cualquiera de NORVASC (510 mg una vez al día) o placebo, además de la atención estándar que incluía la aspirina (89), estatinas (83), beta bloqueantes (74), nitroglicerina (50), anticoagulantes (40) y diuréticos (32), pero excluidos otros bloqueadores de los canales de calcio. La duración media del seguimiento fue de 19 meses. El criterio de valoración principal fue el tiempo hasta la primera aparición de uno de los siguientes eventos: la hospitalización por angina de pecho, revascularización coronaria, infarto de miocardio, muerte cardiovascular, paro cardiaco resucitado, hospitalización por insuficiencia cardiaca, ictus / AIT, o enfermedad vascular periférica. Un total de 110 (16,6) y 151 (23.1) primeros eventos ocurrió en los grupos de Norvasc y placebo, respectivamente, para un cociente de riesgos instantáneos de 0,691 (IC del 95: 0.5400.884, p 0,003). El criterio de valoración principal se resume en la Figura 1 a continuación. El resultado de este estudio se deriva en gran parte de la prevención de las hospitalizaciones por angina de pecho y la prevención de los procedimientos de revascularización (ver Tabla 1). Efectos en varios subgrupos se muestran en la Figura 2. En un subestudio angiográfico (N274) llevado a cabo dentro de CAMELOT, no hubo diferencia significativa entre amlodipino y placebo en el cambio de volumen de ateroma en la arteria coronaria evaluada por ecografía intravascular. Figura 1 - de Kaplan-Meier análisis de los resultados clínicos de NORVASC compuestos para versus placebo Figura 2 Efectos sobre la variable principal de valoración de NORVASC versus placebo entre sub-grupos de la siguiente Tabla 1 resume el criterio de valoración combinado significativa y los resultados clínicos de los materiales compuestos de la variable principal. Los otros componentes de la variable principal de muerte cardiovascular incluyendo, paro cardiaco resucitado, infarto de miocardio, hospitalización por insuficiencia cardiaca, ictus / AIT, o enfermedad vascular periférica no demostró una diferencia significativa entre el placebo y de NORVASC. Tabla 1. Incidencia de los resultados clínicos significativos para CAMELOT Clinical Outcomes N () 14.5 Los estudios en pacientes con insuficiencia cardiaca de NORVASC ha sido comparado con el placebo en cuatro estudios de semana 812 de los pacientes con insuficiencia cardiaca NYHA clase II / III, que incluyó un total de 697 pacientes . En estos estudios, no hubo evidencia de insuficiencia cardíaca empeorada basado en medidas de tolerancia al ejercicio, clasificación de la NYHA, síntomas, o la fracción de eyección del ventrículo izquierdo. En un largo plazo (seguimiento de al menos 6 meses, con una media de 13,8 meses), controlado con placebo estudio de la mortalidad / morbilidad de los de NORVASC 510 mg en 1153 pacientes con NYHA III (n931) o IV insuficiencia cardíaca (N222) con dosis estables de diuréticos, digoxina y los inhibidores de la ECA Norvasc, no tuvo efecto sobre la variable principal del estudio, que fue el criterio de valoración combinado de mortalidad y morbilidad cardiaca (por todas las causas según la definición de la arritmia potencialmente mortal, infarto agudo de miocardio u hospitalización por cardíaca empeorada fracaso), oa la clasificación de la NYHA, o síntomas de insuficiencia cardíaca. eventos totales combinados por todas las causas de mortalidad y morbilidad cardiaca fueron 222/571 (39) para los pacientes en de NORVASC y 246/583 (42) para los pacientes tratados con placebo los eventos mórbidos cardíacos representados unos 25 de los criterios de valoración del estudio. Otro estudio (PRAISE-2) asignó al azar pacientes con NYHA clase III (80) o IV (20) con insuficiencia cardiaca sin síntomas clínicos o pruebas objetivas de la enfermedad isquémica subyacente, con dosis estables de inhibidores de la ECA (99), la digital (99), y diuréticos (99), con el placebo (N827) o de NORVASC (N827) y los siguieron durante una media de 33 meses. No hubo diferencias estadísticamente significativas entre los de NORVASC y placebo en la variable principal de mortalidad por cualquier causa (límites de confianza del 95 de 8 reducción a 29 aumento en Norvasc). Con más de NORVASC hubo casos de edema pulmonar. 16.1 5 mg comprimidos de NORVASC comprimidos de 5 mg (besilato de amlodipina equivalente a 5 mg de amlodipino por comprimido) son de color blanco, octágono alargado, de cara plana, biselada edged grabado con tanto en una cara y lisos en el otro lado y se suministra como sigue: NDC 21695-151-15 Botella de 15 botellas de 16,4 almacenar a una temperatura ambiente controlada, 59C) y dispensar en recipientes resistentes a la luz estrechos (USP). De NORVASC (besilato de amlodipina) Lea esta información detenidamente antes de empezar tomando amlodipina (NORE-vask) y cada vez que renueve su receta. Es posible que haya nueva información. Esta información no pretende sustituir a hablar con su médico. Si usted tiene alguna pregunta acerca del Norvasc. pregunte a su médico. Su médico sabrá si Norvasc se adecuado para usted. Lo que es de NORVASC Norvasc se un tipo de medicamento conocido como un bloqueador de los canales de calcio (CCB). Se utiliza para tratar la presión arterial alta (hipertensión) y un tipo de dolor de pecho conocido como angina de pecho. Puede ser utilizado solo o con otros medicamentos para tratar estas condiciones. Presión arterial alta (hipertensión) Presión arterial alta proviene de la sangre ejerce demasiada fuerza sobre los vasos sanguíneos. De NORVASC relaja los vasos sanguíneos, lo que permite que la sangre fluya más fácilmente y ayuda a bajar la presión arterial. Los medicamentos que disminuyen la presión arterial reducir su riesgo de tener un derrame cerebral o ataque al corazón. La angina de pecho es un dolor o molestia que reaparece cuando una parte de su corazón no recibe suficiente sangre. La angina de pecho se siente como un dolor opresivo o apretar, por lo general en el pecho debajo del esternón. A veces se puede sentir en los hombros, los brazos, el cuello, la mandíbula o la espalda. De NORVASC puede aliviar este dolor. ¿Quién no debe usar de NORVASC de NORVASC No utilice si es alérgico a la amlodipina (el ingrediente activo de Norvasc). o a los ingredientes inactivos. Su médico o farmacéutico le puede dar una lista de estos ingredientes. ¿Qué le debería decir a mi médico antes tomando amlodipina a su médico acerca de cualquier medicamento de venta con receta y sin receta que esté tomando, incluyendo remedios naturales o herbales. Informe a su médico si: Alguna vez ha tenido enfermedades del corazón alguna vez ha tenido problemas de hígado están embarazadas o planean quedar embarazadas. Su médico decidirá si Norvasc se el mejor tratamiento para usted. si está amamantando. No amamante cuando esté tomando amlodipina. Puede interrumpir la lactancia o tomar un medicamento diferente. ¿Cómo debo tomar de NORVASC tomar el Norvasc una vez al día, con o sin alimentos. Puede tomar el Norvasc con la mayoría de las bebidas, como el zumo de pomelo. Puede ser más fácil de tomar su dosis si lo hace al mismo tiempo todos los días, por ejemplo, con el desayuno o la cena, o antes de acostarse. No tome más de una dosis combinada de NORVASC a la vez. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. No tome de NORVASC si han pasado más de 12 horas desde que se olvidó de su última dosis. Espere y tome la siguiente dosis a la hora habitual. Otros medicamentos: Se puede utilizar la nitroglicerina y de NORVASC juntos. Si se toma la nitroglicerina para la angina de pecho, no te deje de tomar mientras esté tomando amlodipina. Mientras que usted está tomando amlodipina. no deje de tomar sus otros medicamentos recetados, incluyendo cualquier otro medicamento para la presión arterial, sin consultar a su médico. Si usted ha tomado mucho del Norvasc. llame a su médico o centro de información toxicológica, o ir a la sala de urgencias del hospital más cercano. ¿Qué debo evitar mientras esté tomando amlodipina No dé el pecho. No se sabe si de NORVASC pasará a través de la leche. No comience a tomar nuevos medicamentos o suplementos recetados o sin receta, a menos que usted consulte con su médico primero. ¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Norvasc de NORVASC pueden causar los siguientes efectos adversos. La mayoría de los efectos secundarios son leves o moderadas: dolor de cabeza hinchazón de las piernas o los tobillos cansancio, dolor de estómago mucha somnolencia, náuseas mareos rubor (caliente o sensación de calor en la cara) palpitaciones arritmia (latido irregular del corazón) del corazón (latidos del corazón muy rápido) es raro, pero cuando se inicia por primera vez tomando amlodipina o al aumentar la dosis, que puede tener un ataque al corazón o angina puede empeorar. Si eso ocurre, llame a su médico de inmediato o ir directamente a una sala de emergencias de un hospital. Informe a su médico si usted está preocupado acerca de cualquier efecto secundario que tenga. Estos no son todos los posibles efectos secundarios de Norvasc. Para una lista completa, consulte a su médico o farmacéutico. No lo guarde en el cuarto de baño. Puede hacerles daño. o puede visitar el sitio web de Pfizer en www. pfizer. com o llame al 1-800-438-1985.